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多西紫杉醇/多西他賽標準品

分(fen) 子 式：C43H53NO14

分 子 量(liang)：807.88

【性 狀】本品為淡(dan)黃(huang)色(se)黃(huang)色(se)澄明的粘稠液體。

1 臨床(chuang)應用

1.1 多(duo)西他賽適用于(yu)(yu)先期(qi)化療失敗的(de)晚期(qi)或轉移性乳腺癌的(de)治療。除非屬于(yu)(yu)臨床禁忌(ji)，先期(qi)治療應(ying)包括蒽環類抗癌藥。

1.2 多西(xi)他賽適用于使用以順鉑為(wei)主的(de)(de)化療失敗的(de)(de)晚期(qi)或轉(zhuan)移性非(fei)小細胞肺癌的(de)(de)治療。

2 藥理(li)毒理(li):

2.1 屬于紫杉類化合物(wu)抗腫瘤藥(yao)。

2.2 多西他(ta)賽的作用機制是加強微(wei)(wei)管(guan)蛋白聚合作用和抑制微(wei)(wei)管(guan)解(jie)聚作用，導致形成穩定的非功能性微(wei)(wei)管(guan)束(shu)，因(yin)而破壞腫瘤細胞(bao)的有絲分裂。本品在(zai)細胞(bao)內(nei)濃度(du)比(bi)紫杉醇高3倍，并在(zai)細胞內(nei)滯(zhi)留時(shi)間長(chang),這是本品在(zai)體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性(xing)大的重(zhong)要原因。在體內試(shi)驗中(zhong)，對小(xiao)鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌(ai)、卵巢腫瘤(liu)移植物等有效(xiao)。對(dui)順(shun)鉑、足(zu)葉乙苷、5Fu、或紫杉醇(chun)耐藥的細胞株(zhu)，本品不(bu)產生交叉耐藥。

3 理(li)論原理(li)

3.1 按劑量(liang)(liang)100mg/m2靜(jing)滴本(ben)品(pin)(pin)約(yue)(yue)1～2h，體(ti)(ti)內平均分(fen)布(bu)容(rong)積為113L，t1/2α為4min，t1/2β為36min，t1/2γ約(yue)(yue)為11.2h。體(ti)(ti)內清除(chu)率約(yue)(yue)為20L/h.m2，具有(you)高蛋(dan)白結合率和低(di)腎排泄率。在肝(gan)中代謝，主要經膽道從糞(fen)便排出，而經尿(niao)排泄僅占(zhan)所(suo)給劑量(liang)(liang)5%～7%；肝(gan)功能(neng)異(yi)常者使本(ben)品(pin)(pin)在體(ti)(ti)內清除(chu)率減少(shao)，但年齡差異(yi)對(dui)本(ben)品(pin)(pin)在體(ti)(ti)內的藥動(dong)學無(wu)明顯改變。

多西紫杉醇/多西他賽標準品

多西他賽的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導致形成穩定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，并在細(xi)胞內滯留時間長(chang),這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫(zhong)瘤活(huo)性大的重(zhong)要原因。在體(ti)內試驗(yan)中，對小鼠的結腸癌、乳(ru)腺癌、肺(fei)癌、卵巢腫瘤移植(zhi)物等有(you)效。對(dui)順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉(shan)醇耐藥的細胞株(zhu)，本品(pin)不(bu)產(chan)生交叉耐藥。