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氯膦(lin)(lin)酸二鈉是(shi)一種(zhong)雙膦(lin)(lin)酸鹽類藥物，可(ke)以在體內(nei)被巨噬細胞代謝為腺苷5’-（β，γ-二氯亞甲基(ji)）三(san)膦(lin)(lin)酸(AppCCL2p)，從而(er)導致巨噬細胞的凋亡(wang)增加(jia)。在臨床上主要用于防治乳腺癌的骨轉移(yi)及骨質疏(shu)松和高鈣血癥等疾病的治療。
脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)(Liposome)是一種(zhong)由磷脂(zhi)(zhi)和膽固醇構(gou)成(cheng)(cheng)(cheng)的(de)雙分子層人工(gong)膜，可以作(zuo)為(wei)載體(ti)(ti)將藥物(wu)(wu)運(yun)(yun)輸至細胞內(nei)(nei)。氯(lv)膦(lin)酸(suan)二鈉脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)即將氯(lv)膦(lin)酸(suan)鹽包(bao)裹進(jin)入脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)中，形(xing)成(cheng)(cheng)(cheng)同心圓形(xing)式(shi)磷脂(zhi)(zhi)雙分子層球體(ti)(ti)。注射進(jin)入生物(wu)(wu)體(ti)(ti)內(nei)(nei)后利(li)用巨噬細胞的(de)內(nei)(nei)吞機制進(jin)入細胞內(nei)(nei)，在其(qi)細胞內(nei)(nei)的(de)溶(rong)酶體(ti)(ti)的(de)作(zuo)用下，脂(zhi)(zhi)質體(ti)(ti)被消(xiao)化破壞，其(qi)中的(de)氯(lv)膦(lin)酸(suan)鹽釋放，在細胞內(nei)(nei)積累，被其(qi)代謝(xie)形(xing)成(cheng)(cheng)(cheng)不(bu)可水解的(de)ATP類似(si)物(wu)(wu)，從而抑制線(xian)粒(li)體(ti)(ti)中的(de)ADP/ATP轉運(yun)(yun)，導致巨噬細胞凋亡（圖2）。
圖 2 巨噬細胞(bao)清除過程
02.產品性質
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03.產(chan)品優勢
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1
粒(li)徑(jing)大(da)小適(shi)中(zhong)，動物更易接受(shou)
2
巨(ju)噬細(xi)胞清除率可達80%-90%
3
采用(yong)雙層磷脂(zhi)雙分(fen)子層脂(zhi)質膜(mo)包(bao)裹結構，形成(cheng)多室脂(zhi)質體結構，藥物分(fen)布均勻(yun)
4
脂質(zhi)體(ti)表(biao)面電荷分布均勻(yun)，能夠更好(hao)的促進巨噬細胞(bao)對(dui)脂質(zhi)體(ti)的吞噬作用
04.使(shi)用方法
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推薦使(shi)用注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)方式(shi)，如靜脈注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)、腹腔注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)、皮下注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)、鼻內(nei)注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)、睪(gao)丸注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)等(deng)(deng)。根(gen)據小(xiao)鼠的體(ti)重、注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)周期、注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)方式(shi)以(yi)及實驗目的等(deng)(deng)確定注(zhu)(zhu)(zhu)(zhu)射(she)(she)(she)(she)(she)量。
尾部靜脈注射方法：
1
將小(xiao)鼠放在倒扣的(de)燒杯中，拉出尾(wei)巴，使(shi)用溫水浸潤的(de)紗布(bu)包裹小(xiao)鼠尾(wei)巴，以軟化尾(wei)部角質層；
2
小鼠的(de)尾部有(you)2條動(dong)脈(mo)(mo)和3條靜脈(mo)(mo)，2條動(dong)脈(mo)(mo)分別在尾部的(de)背(bei)側(ce)面(mian)(mian)和腹(fu)側(ce)面(mian)(mian)，3條靜脈(mo)(mo)呈品字型分布，一般采用左右(you)兩側(ce)的(de)靜脈(mo)(mo)；
3
進行尾部靜脈注(zhu)射(she)時(shi)，以左(zuo)手拇指和食指前后摁住鼠尾，留出(chu)約2 cm一段，使(shi)皮(pi)膚緊張，靜脈更為充盈(ying)，右手持1 mL針(zhen)(zhen)頭注(zhu)射(she)器，使(shi)針(zhen)(zhen)頭與靜脈平行（小于(yu)30°角），從尾巴的下(xia)1/4處進針(zhen)(zhen)，開始注(zhu)入藥物時(shi)應緩(huan)慢，仔細(xi)觀察，如果無阻(zu)力，無白(bai)色皮(pi)丘(qiu)出(chu)現(xian)，說(shuo)明(ming)已刺入血管，可正式注(zhu)入藥物；
4
有的實驗需連(lian)日反復尾(wei)靜脈注射給藥，注射部位應(ying)盡(jin)可能從尾(wei)端開始，按次序向尾(wei)根部移(yi)動，更換血管(guan)位置(zhi)注射給藥。拔出針頭后，用棉球按住注射部位輕壓(ya)1-2 min，止血。
注：以上(shang)操作方法和劑量使用(yong)僅供參考，不同的實驗(yan)要求需自行(xing)設計實驗(yan)方案或是參考相關文獻(xian)。
05.注意事項
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1、收到產品時若不立(li)即(ji)使用(yong)，需置(zhi)于4℃保存，切勿凍存！
2、使用時需(xu)提(ti)前(qian)從冰箱拿出恢復(fu)至室溫(wen)，并輕(qing)輕(qing)顛倒混勻。若一次性注射多只動物，則每次注射前(qian)都需(xu)將產品顛倒混勻。
3、保證試劑處于無菌(jun)狀(zhuang)態。
4、試劑嚴禁(jin)接觸(chu)甲(jia)醇、氯仿等有機試劑及表面(mian)活性劑。
5、靜(jing)脈給藥時，請將藥物(wu)加熱至室溫（18℃），并去(qu)除注(zhu)射(she)器中(zhong)的氣泡，緩慢(man)注(zhu)射(she)，如(ru)果動物(wu)表現(xian)出任何異(yi)常反應，請降低注(zhu)射(she)速(su)度。
6、靜脈注(zhu)射(she)時(shi)需(xu)要依據動物(wu)的體重(zhong)，不能超(chao)過(guo)0.1ml/10mg，但是(shi)進行腹腔(qiang)注(zhu)射(she)可以適當的增(zeng)加注(zhu)射(she)的體積(ji)。皮下(xia)注(zhu)射(she)需(xu)要根(gen)據注(zhu)射(she)位(wei)點(dian)的容量進行決(jue)定。
06.產品列表
產品貨號 | 產品名稱 |
L9130 | Clodronate liposome 巨噬細胞清除劑 |
L9140 | PBS脂質體 |
L9150 | 巨噬細胞清除劑套裝 |
